是抗代谢药物，具有很强的免疫抑制作用，目前临床主要和A联合用于降低A1O-HSCT后急、慢性移植物抗宿主病，亦可用于其他免疫性血液病。

(1)作用机制 主要机制是竞争性与二氢还原酶结合，影响四氢生成，阻止核苷酸和核酸合成，还原受阻影响细胞内一碳单位的转移，引起和嘌呤合成障碍，阻碍DNA和RNA合成。动物实验显示，可减轻移植后GVHD的严重度和降低发生率，显著改善移植后生存率。

(2)适应证 zui常用于肿瘤或结缔组织病的，是抗代谢药的代表。HSCT中则主要作为免疫抑制剂应用，用于预防和治疗急、慢性GVHD。

(3)用法与用量 作为预防用药多和A联用，是经典的乱GVHD预防方案，具体用法已在上述中介绍。治疗GVHD时，根据患者白细胞和血小板计数的高低，每隔5～7d予以5mg或10mg静脉滴注，直至GVHD症状消失或缓解。有部分患者应用后无效或不能耐受，则可更换同类其他药品或其他类免疫抑制剂。

(4)副作用 的主要毒副作用是骨髓受抑制、黏膜炎及肝毒性。给药期间，药物的血浆浓度水平高于临界值并超过24h就可能出现毒副作用，同时，其治疗作用也并行存在。的抗代谢作用可致缺乏，导致抗体合成障碍，并出现维生素缺乏的其他征象。、水杨酸、等与联用时会增加的毒性，因此在使用时应注意。

(5)血药浓度监测 的毒副作用和药物剂量、时间长短均有关，在应用过程中必须监测血药浓度，将浓度控制在10—6mO1/L以下，如浓度过大用甲酰四氢钙解救并减少药物用量。

(6)其他 抗代谢类免疫抑制剂还包括(mycophenolate mofeti1，MMF)、、喷司他丁等。细胞